琥珀酸美托洛尔与酒石酸美托洛尔是临床实践中常用的“倍他乐”。主要成分是美托洛尔，包括两种剂型：琥珀酸美托洛尔缓释片和酒石酸美托洛尔片，这两种剂型常被混淆
1）溶解度不同𞓜 醋酸美托洛尔（普通片剂）的溶解度超过700毫克/毫升，可迅速释放到血液中。为了获得缓慢而持久的释放，用琥珀酸盐代替酒石酸盐，使琥珀酸美托洛尔的溶解度约为 200 mg/ml，有效减缓溶解速率，并通过多单元微胶囊系统稳定、连续地释放
2）不同剂型𞓜 琥珀酸美托洛尔是缓释剂型，由微胶囊颗粒组成；每个颗粒包裹在聚合物膜中，以控制药物的释放速率
药物在与液体接触后迅速分解，颗粒分散在胃肠道表面。药物的释放不受周围液体pH值的影响，药物浓度以恒定速率稳定约20天
3）体内的不同过程𞓜 酒石酸美托洛尔在服用β受体阻滞剂后1-2小时达到最大值。血浆半衰期为3～5h
琥珀酸美托洛尔缓释片给药后稳定释放，药物浓度有明显峰值。在相同剂量下，缓释的峰值浓度⽚ 仅为普通片剂的1/4，使控制率更稳定、更安全
4）不同给药方法 酒石酸美托洛尔：⼝ 服用，2～4次/⽇; 如果受该物质影响，应空腹服用该药
琥珀酸美托洛尔缓释片：⼝ 服用，一次/⽇; 最好早上服用。你可以折断它，但你不能咀嚼或压碎它。同时，服用不会影响其物质效益
5）普通片和缓释片之间的剂量转换𞓜 美托洛尔常用剂型及规格：𞓜 普通片剂（酒石酸美托洛尔）规格为25毫克/片、50毫克/片和100毫克/片
缓释片（琥珀酸美托洛尔）规格为23.75毫克/片、47.5毫克/片和95毫克/片
两种剂型的剂量换算为：𞓜 平板片50 mg=缓释片47.5 mg。如果将平板片改为缓释片，则⽇ 应遵循总剂量1:1
6）临床应用比较𞓜𞓜
① 心律失常𞓜 根据动态心电图结果，比较普通片和缓释片两组患者的QT离散度（QTd）和心率变异性（HRV）水平。HRV包括RMSSD（相邻rr间期差值的均方根）、SDNN（所有窦性搏动rr间期的标准偏差）和SDANN（rr间期平均值的标准偏差）。结果表明，缓释片组患者的QTd明显低于普通片组；缓释片患者的SDANN、SDNN和rmssd显著高于普通片患者[]。证明缓释片的心率稳定性优于普通片，对心律失常的控制更安全有效② 心力衰竭𞓜 比较琥珀酸美托洛尔缓释片和酒石酸美托洛尔片治疗慢性心力衰竭的临床疗效的荟萃分析表明，琥珀酸美托洛尔缓释片的有效率优于酒石酸美托洛尔片，左室射血分数和不良反应率[]
2美托洛尔与索他洛尔-美托洛尔是选择性β1受体阻滞剂，其中β1和β2受体的作用与美托洛尔的浓度有关。美托洛尔的有效浓度范围为45～419μmol/L。当体内药物浓度在45～419 nmol/L的治疗窗内时，只有β1受体具有阻断作用；当体内药物浓度超过419 nmol/lβ2时。该受体还具有阻断作用
因此，当美托洛尔的峰值浓度过高时，2种受体的β阻断包括（加重哮喘）、心动过缓、房室传导阻滞、心动过缓、血压下降和外周循环灌注不良
索他洛尔是具有II类和III类抗心律失常作用的非选择性药物β受体阻滞剂，右β 肾上腺素受体具有阻断作用，可延长房室结的有效不应期和传导时间，迅速减慢心室率，降低心输出量，减弱心肌收缩力，减少心肌耗氧量和心脏负荷，然后改善因心肌复极不稳定引起的心律失常[]
可用于预防房颤复发；对室性心律失常、房性早搏、房性心动过速有良好疗效；也可用于植入式心律转复除颤器（ICD）后的长期辅助治疗[]
与美托洛尔相比，索他洛尔是抗心律失常药物。适应症不包括心力衰竭和高血压，不建议用于心功能不全患者
此外，索他洛尔具有反向频率依赖性，更可能导致尖端扭转型室性心动过速，也可能导致心力衰竭、恶心、呕吐、眩晕、虚弱、焦虑等不良反应。，因此其临床应用受到限制[]
1）用法和剂量：索他洛尔的口服剂量从40～80mg bid开始，逐渐增加到160mg bid。在治疗的前三天监测QT间期
也可以使用静脉滴注。75毫克静脉滴注至少应使用5小时，每天一次或两次。如果效果不好，QT间期 索他洛尔为水溶性，血药浓度在2～3小时内达到峰值，对肝脏无首过效应。生物利用度高达95%~100%。与食物一起服用时，生物利用度降低约20%。血液透析使血药浓度降低20%~40%，索他洛尔血药浓度与剂量呈正相关。约80%~90% 它以原始形式通过肾小球和/或肾小管（少量）过滤后在尿液中排出，其他部分则从胆汁和肠道排出。肾功能不全患者清除率降低，消除半衰期延长。因此，肾功能不全、低体重或年老的患者应酌情减少
2）临床应用建议[] •对于左心室功能正常且无结构性心脏病的房颤患者，建议索他洛尔维持窦性心律并防止房颤复发（I，a）； •对于需要长期心律控制的冠心病、瓣膜性心脏病和左心室肥厚患者，也建议使用索他洛尔预防房颤复发（I，a）。对于心脏手术后有房颤风险的患者，索他洛尔可用于预防房颤发作（IIA，b）； •对于电复律失败或房颤早期复发的病例，可在选择性复律前给予索他洛尔（IIB，c）。对于房颤合并心功能不全的患者，对于ICD植入后频繁室性心动过速或心室颤动的患者，不建议使用索他洛尔（Ⅲ，a），索他洛尔建议作为辅助治疗，以减少ICD的排出量（I，b）；
•对于心脏结构和功能正常的症状性室性心动过速和非持续性室性心动过速患者，足够的β受体阻滞剂或非二氢吡啶钙拮抗剂效果不佳，因此索他洛尔（IIA，c）可用于有症状的室性心动过速和心功能正常的不可持续室性心动过速以及结构性心脏病患者，索他洛尔（IIA，c）可用于缺血性或非缺血性心肌病患者，索他洛尔可用于预防致心律失常性右室心肌病合并室性心律失常患者室性心动过速（IIA，c）的复发，可使用索他洛尔（IIA，b）索他洛尔（IIB，c）可考虑用于不适合ICD或胺碘酮治疗的室性心律失常患者。心肺复苏期间，不建议使用索他洛尔（Ⅲ，b）治疗难治性室颤患者
计划：ly 标题来源：詹库海洛 参考文献： 1.范春红琥珀酸美托洛尔缓释片和酒石酸美托洛尔片治疗老年不稳定型心绞痛的疗效[]海峡药房，2019，31(五):2
2.朱英华琥珀酸美托洛尔缓释片与酒石酸美托洛尔片治疗慢性心力衰竭临床疗效的Meta分析[]中国实用医学，2018，13(十):2.
三.牛立红，李学文小剂量索他洛尔联合美托洛尔治疗房性心律失常的疗效[]中西医结合心脑血管病杂志，2017，15(六):7．
4.Pu Jielin，Wu Lin，Wu Yongquan，et al Congression of Chinese experts on Anti-Arrhathy Effects of sotalol[]中国循环杂志，2019年(八).
五.李大勇，肖万霞索他洛尔和美托洛尔单独或联合应用对老年房性心律失常患者P波离散度和QTc间期的影响[]中医与临床，2020， 20(二十):3.
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